3月6日，默沙东宣布，MK-0616在IIb期研究中显著降低了高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），有望成为全球首款口服PCSK9抑制剂。

MK-0616是一种大环肽，旨在通过抑制PCSK9可增加LDL-C在血液中的清除。如果不及时治疗，高LDL-C会导致动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）事件的高风险，例如心脏病发作和中风。

MK-0616-008（NCT05261126）是一项随机、双盲、安慰剂对照的IIb期试验，旨在评估与安慰剂相比，每天服用MK-0616在具有广泛动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险的高胆固醇血症成年患者中的有效性与安全性。该研究共招募了381例患者，主要疗效终点是第8周时LDL-C较基线的变化。

结果显示，与安慰剂相比，所有剂量的MK-0616在第8周时都能显著降低患者的LDL-C，而且在预先指定的亚组中，结果基本保持一致。经安慰剂调整后，4个剂量组的LDL-C水平较基线下降的情况分别为（所有剂量组的P<0.001），6mg剂量组下降41.2%，12mg组为55.7%，18mg为59.1%，以及30mg为60.9%。

在第2周时达到了类似的完全疗效，效果在8周的治疗期间持续存在。在第8周，所有MK-0616剂量组的次要终点也得到了改善，患者的载脂蛋白B水平降低了32.8%（6mg）至51.8%（30mg），非高密度脂蛋白C（非HDL-C）水平降低了35.9%（6mg）至55.8%（30mg）。有80.5%（6mg）至90.8%的患者（30mg）达到了预先指定的LDL-C目标，而安慰剂组的比例为9.3%。

MK-0616的耐受性良好，在第16周时，各治疗组的停药率或不良反应类似，没有出现与MK-0616治疗有关的严重不良反应。

”这些数据增强了我们的信心，MK-0616可能成为第一个口服PCSK9抑制剂，有可能改变高胆固醇血症患者的治疗方式，让更多的患者达到他们的LDL-C治疗目标。“默沙东研究实验室全球临床开发副总裁Joerg Koglin博士表示：“我们期待在今年下半年将该计划推进到III期阶段开发。“

Copyright © 2023 PHARMCUBE. All Rights Reserved.

欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。

免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

精彩直播

CUBE LIVE

医药魔方读者调研问卷

感谢陪伴 期待反馈

扫描二维码 提供宝贵建议